AMPK被誉为细胞内的“能量卫士”，充当人体能量代谢的“总开关”。当能量不足时，AMPK会被激活，协助细胞恢复能量平衡。研究表明，AMPK活性的调节涉及多种分子机制和生理过程，不仅调控肥胖与炎症，还参与衰老、糖尿病、癌症等疾病的进程。因此，基于AMPK在生理和病理中的关键角色，其正成为生物医学研究中的热门靶点之一。
AMPK，即AMP-活化蛋白激酶，是一种在生物体内普遍存在的异源三聚体，在能量代谢过程中扮演着重要的调节角色。AMPK由三种亚基组成：α-亚基、β-亚基和γ-亚基。AMPK的结构可以在相关文献中找到详细描述，具有常规激酶结构域与自身抑制结构域。β-亚基中的碳水化合物结合模块可能与糖原合成酶等靶点结合，而γ-亚基包含多个潜在的配体结合位点，进一步增加了AMPK的多样性。
AMPK主要通过上游激酶CAMKK2和LKB1被激活。CAMKK2是一种钙依赖性蛋白激酶，能够通过细胞内钙的变化被激活；而LKB1是一种重要的肿瘤抑制因子，调节细胞的重要生理活动。氧气缺乏、葡萄糖饥饿、运动和线粒体毒素等因素均会导致AMPK的激活。AMPK被激活后，可以重新调节代谢，减少合成代谢（降低ATP消耗），同时增加分解代谢（提高ATP生成），以恢复细胞的能量平衡。
一旦AMPK被激活，便会与AMP和ADP结合，重新定义多种代谢过程。AMPK调节的途径包括蛋白质代谢、脂质代谢和葡萄糖代谢等。具体而言，AMPK激活后会刺激肝脏的脂肪酸氧化与酮体生成，促进骨骼肌的脂肪酸氧化和葡萄糖摄取，同时抑制胆固醇生成、脂肪合成和甘油三酯合成，调节胰腺β细胞的胰岛素分泌。此外，研究还证实AMPK的激活与细胞功能的调节密切相关，如自噬、线粒体和溶酶体的稳态以及DNA修复能力等。
AMPK通过多种磷酸化途径维持细胞稳态。其直接靶点种类繁多，涉及脂质、碳水化合物代谢、线粒体功能、自噬与细胞增殖等多重功能。此外，AMPK的异源三聚体因基因组复制的多样性，可能形成多种亚基组合，在哺乳动物中，α、β、γ组合的种类已经超过12种。这种多样性使得不同亚型可能具有不同的定位与靶点，进一步增加了针对AMPK药物开发的复杂性。
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1. Herzig, S., Shaw, R. AMPK: guardian of metabolism and mitochondrial homeostasis. Nat Rev Mol Cell Biol, 2018. 2. Hardie, D. R., Ross, F., & Hawley, S. AMPK: a nutrient and energy sensor that maintains energy homeostasis. Nat Rev Mol Cell Biol, 2012. 3. Steinberg, G. R., Hardie, D. G. New insights into activation and function of the AMPK. Nat Rev Mol Cell Biol, 2023.
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